Một chất chủ vận Dopamine một phần là gì?
Trong bài viết này, bạn sẽ tìm hiểu về chủ nghĩa agonism dopamine. Hiệu ứng này được minh họa rõ nhất bởi aripiprazole (tên thương mại: Abilify), một thuốc an thần kinh điển / không điển hình thế hệ thứ hai đứng ngoài tất cả các thuốc chống loạn thần không điển hình khác do có một cơ chế hoạt động khác.
Làm thế nào là Aripiprazole khác với Atypicals khác?
Hầu hết các thuốc chống loạn thần không điển hình có tác dụng rõ ràng của thụ thể serotonin não nhưng tác dụng khá yếu và hạn chế trên thụ thể dopamine não.
Aripiprazole khác với hầu hết các loại không điển hình khác liên quan đến cơ chế hoạt động của nó. Về bản chất, aripiprazole hoạt động thông qua dopamine. Do đó, từ quan điểm của nó hoạt động, aripiprazole gần gũi hơn với các thuốc an thần kinh điển hình hoặc thế hệ thứ nhất, mà chia sẻ sự ngăn chặn dopamine trong não (cái gọi là đối kháng dopamine) như một cơ chế tác dụng thông thường.
Nếu Aripiprazole hoạt động trên Dopamine Tại sao nó được phân loại như một không điển hình?
Lý do là hành động lâm sàng của aripiprazole: nguy cơ đối với một số tác dụng phụ thần kinh nhất định như các cơn cứng cơ cấp tính (rối loạn vận động) hoặc rối loạn vận động bất thường không tự nguyện (dyskinesia) thấp, nhận được giải thưởng là không điển hình; như trái ngược với thuốc chống loạn thần có nguy cơ cao đối với loại tác dụng phụ này, được phân loại như là điển hình.
Aripiprazole là một chất chủ vận dopamine một phần - trái ngược với một chất đối kháng dopamine hoặc thuốc chẹn như hầu hết các thuốc chống loạn thần thế hệ đầu tiên.
Dopamine đối kháng là gì?
Dopamine là một trong những chất dẫn truyền thần kinh được tìm thấy ở mức độ của không gian khớp thần kinh, không gian ở giữa các tế bào thần kinh. Dopamine được giải phóng trong không gian khớp thần kinh từ các túi chứa trong nơron tiền synap, sau đó liên kết với các thụ thể dopamine ở mức của tế bào thần kinh sau synap.
Hãy suy nghĩ về điều này như là một loại khóa và khóa của hiệu ứng mà các thụ thể dopamin là khóa mở khi dopamine “chìa khóa” đi vào khóa. Một trong những giả thuyết của tâm thần phân liệt là ở một số phần của não có quá nhiều dopamine trong khớp thần kinh. Các triệu chứng tích cực của tâm thần phân liệt được cho là kết quả của tất cả các phân tử dopamine “phụ” này gắn với các thụ thể dopamin. Các chất đối kháng dopamine liên kết với các thụ thể dopamine, do đó ngăn chặn sự gắn kết dopamine. Và không có chìa khóa thích hợp, tức là dopamine, khóa không mở - nói cách khác, vì vấn đề dư thừa dopamine được điều chỉnh ở mức của khớp thần kinh không có tác dụng xấu (các triệu chứng tích cực) do nó gây ra. Vấn đề là mặc dù sự phong tỏa dopamine xảy ra trên toàn bộ não trong khi dư thừa dopamine trong tâm thần phân liệt bị giới hạn ở những phần cụ thể của não. Hơn nữa, trong tâm thần phân liệt, trong khi một số bộ phận của não có thể bị dư thừa dopamine, các phần khác trong thực tế đang trải qua một sự thiếu hụt dopamine. Thuốc đối kháng Dopamine không chỉ ngăn chặn thụ thể ở những nơi có quá nhiều mà còn ở những nơi không có đủ dopamine. Đây là lý do tại sao các loại thuốc này, trong khi hiệu quả cho các triệu chứng tích cực - do ngăn chặn các thụ thể ở vùng não có quá nhiều dopamine, có xu hướng tăng các triệu chứng tiêu cực , các vấn đề nhận thức, cũng như nguy cơ bị bệnh Parkinson. dopamine ở vùng não nơi có quá ít dopamine.
Một giải pháp tiềm năng cho vấn đề này là sử dụng các chất chủ vận một phần.
Một chất chủ vận Dopamine một phần là gì?
Một chất chủ vận dopamine một phần là một phân tử liên kết với thụ thể và một phần kích hoạt nó. Hãy suy nghĩ về nó như là một chìa khóa mà loại phù hợp trong khóa để cánh cửa có thể được wriggled về nhưng không hoàn toàn mở. Tác dụng của một chất chủ vận dopamine một phần nhỏ hơn tác dụng đầy đủ của dopamine nhưng nhiều hơn một thiếu hoàn toàn có hiệu lực, đó là những gì xảy ra khi một thụ thể hoàn toàn bị chặn. Nói cách khác, một hiệu ứng một phần. Hiệu ứng một phần này có nghĩa là khi có quá nhiều dopamine xung quanh aripiprazole (một chất chủ vận dopamine một phần) bằng cách lấy không gian dopamine trên các thụ thể và kích hoạt chúng một phần sẽ thực sự làm giảm tác dụng của quá nhiều dopamine.
Nó cũng có nghĩa là trong các tình huống khi có quá ít dopamine xung quanh để kích hoạt tất cả các thụ thể aripiprazole thực sự sẽ liên kết với các thụ thể trống và tác dụng của nó, ngay cả khi chỉ một phần, được thêm vào hiệu ứng dopamine trong khớp thần kinh. tác dụng dopaminergic của một khớp thần kinh bị thiếu dopamine.
Tóm lại, aripiprazole, như một chất chủ vận dopamine một phần, hoạt động như một chất điều biến các hiệu ứng dopamine. Khi có mặt, nó làm giảm tác dụng của cả dopamine dư thừa (bằng cách giảm tác dụng dopamin khi có quá nhiều) và thâm hụt (bằng cách tăng hành động dopamine khi có quá ít).
Đọc thêm
Arvid Carlsson: Một giả thuyết thâm hụt dopaminergic của tâm thần phân liệt: con đường khám phá. Đối thoại Clin Neurosci. Tháng 3 năm 2006; 8 (1): 137–142